Haloperidol ¿lo conoces?

Primero hay que recordar que es un antipsicótico típico o convencional, que no solo tiene uso psiquiátrico sino que también tiene uso como antiemético.

Es un derivado de la butirofenona con acción similar a las fenotiazinas. Que si hablamos de su acción como antiemético entonces debemos saber que se debe al bloqueo selectivo en sistema nervioso central de los receptores post-sinápticos Dopa 2 y un bloqueo en menor medida de los receptores alfa-adrenérgicos en sistema nervioso autónomo.

Se utiliza a unas dosis de 10 ug/kg intramuscular para profilaxis post-operatoria. Sino se conoce el peso del paciente, pero se trata de un adulto, se debe saber que la dosis puede darse de 1-2 mg intravenosos, 30 minutos antes de que finalice el efecto anestésico.






En estos casos se puede usar la presentación de:

• HALOPERIDOL: 
• Gotas, 10mg/cc (frasco de 10cc).
• Ampollas de 5mg/cc (caja de 5 unidades).

• HALOPERIDOL HUMAX:
• Gotas, 2mg/cc (frasco de 10 y 20cc).
• Tabletas de 5 y 10mg (caja de 20 y 100 unidades).

• HALOPIDOL:
• Gotas, 2mg/cc (frasco de 15cc).
• Ampollas de 5mg/cc (caja de 5 unidades).
• Tabletas de 5 y 10mg (caja de 20 unidades).

• HALOPIDOL FORTE:
• Gotas, 10mg/cc (frasco de 30cc).

OJO, PROHIBIDO EN MENORES DE 3 AÑOS.

Ahora bien, si hablamos de sus efectos como medicamento en el área psiquiátrica, entonces debemos saber que pese a que usa los mismos receptores celulares en sistema nervioso central, que mencioné hace un momento, está vez debido a las dosis mucho mayores que se manejan, lo efectos son bastante distintos, y comenzamos hablando de que a altas dosis ya no tiene un uso anti-emético pero si sirve para tratar la psicosis aguda y agitación psicomotora.

• Psicosis aguda: 20-60 mg/día intramuscular o intravenoso, o vía oral hasta 20 mg/día. (según tolerancia puede aplicarse cada 6-8 horas).
• Agitación psicomotora: 5-10 mg intramusculares o intravenosos cada 30 minutos hasta conseguir el efecto (MÁXIMO 100 mg/día)
• Agitación psicomotora severa: Mismo manejo anterior combinado con una benzodiazepina como el midazolam a dosis de 5-15 mg intramusculares. O con haloperidol decanoato 25-100 mg intramusculares cada 4 semanas.
• Dosis pediátrica: 0,25-1 mg/día

Farmacología:

• Tiene una biodisponibilidad de hasta un 70%, con el inicio de su acción a los 30 minutos, o maximo 1 hora. Una unión a proteinas hasta en un 90% y un volúmen de distribución de 8-18 litros. Una vida media de 18 horas, o 3 semanas si se usa el decanoato.

Efectos adversos:

• Síntomas extrapiramidales (no se ha definido frecuencia).
• Acatisia (no se ha definido frecuencia).
• Efectos anticolinérgicos (común).
• Sedación (común).
• Ganancia de peso (común).
• Disfunción erectil (común).
• Oligomenorrea o amenorrea (común).
• Hipotensión ortostática (poco común).
• Agitación(poco común).
• Anorexia, constipación o dispepsia (poco común).
• Opacidad del cristalino(poco común), se da ante el uso prolongado.
• Cambios en el electrocardiograma, discrasias sanguineas, galactorrea, prurito (raro).
• Convulsiones, ictericia colestásica, priapismo (Muy raro).

Ideas rumiantes

Todos hemos vivido experiencias que nos afectan negativamente, experiencias traumáticos, dolorosas, o que simplemente nos cuesta asimilar. Y es normal sentir incomodidad y pensar en aquello que nos ha afectado para lidiar con ello y reflexionar, en un intento de apaciguar la angustia, dando un alivio emocional y psicológico.

Estas preocupaciones diarias son normales, pero cuando tienden a adaptar un carácter obsesivo, intrusividad y compromiso funcional.

Es completamente normal reflexionar sobre todo aquello que nos sucede. Los pensamientos van y vienen, e intentamos apaciguar esa preocupación meditando acerca de los problemas y sus posibles soluciones. Reflexionar nos alivia emocional y psicológicamente.

Pero revivir una y otra vez ese dolor de forma acentuada, hace que en vez de generar un alivio, se de la ansiedad y todo lo que pueda llegar acompañarla, bien sean ideas de culpa, resentimiento, tristeza,etc.

Varios ejemplos están dados en la vida diaria, bien sea luego de terminar un noviazgo o al perder un trabajo, ser expulsado de alguna institución, una muerte de alguien allegado, etc. Todos los anteriores ejemplos pueden llegar a ser tan traumáticos e inauditos para una persona, que esta es incapaz de exteriorizar dichos sentimientos y pensamientos, y lo que hace es rumiar el pensamiento, de forma obsesiva e intrusiva, se invade su mente con aquella situación que le aterra.

Las consecuencias de lo anterior son evidentes, la disfunción afectiva o emocional, psicológica, social, laboral, etc. Finalmente se manifiestan como una entidad psicopatológica, bien sea un trastorno de ansiedad, una depresión, alteraciones del afecto y demás.

Entonces al uno leer esto se pregunta, ¿como puedo romper ese circulo vicioso? La respuesta es la misma que diría cualquier persona, "no pienses en ello", y esto se consigue realizando actividades gratificantes, que mantengan la mente ocupada y enfocada en otras actividades no relacionadas con dichas ideas rumiantes, se debe evitar la reflexión, al menos al principio, posteriormente es muy indicado discutir lo sucedido con alguien mas, el simple hecho de exteriorizar, compartir y discutir puntos de vista distintos sobre lo sucedido incrementa nuestra introspección, y mejora muchísimo el pronóstico, por lo tanto, no reprima lo que siente o le aqueja, discútalo y haga actividades que le impidan pensar repetidamente en ello.

Se me olvidó hasta comer

Caso 1: Se me olvido hasta comer

NOTA: Las respuestas se hayan al final, intente responder las 5 preguntas sin ver las respuestas y corrobore la revisión al finalizar.

Una mujer de 67 años es hospitalizada por estado de agitación y confusión extrema. Su familia refiere un comportamiento adecuado en el último mes antes de ser admitida; sin embargo su familia dice que su memoria ha empeorado en los últimos 3 años. Inicialmente le costaba recordar cosas recientes o nombres de personas, ademas tenia la tendencia de recordar eventos pasados. Se ha perdido muchas veces mientras va manejando el carro, incluso en su propio barrio. Ya no cocina porque le cuesta manejar el horno eléctrico, algunas veces dice palabras sin sentido, pero socialmente se comporta adecuadamente y es agradable, pero ha tendido a tener menos interacción social cada vez. 

Camina por alrededor de su casa todos los días y su marcha y coordinación están conservadas. Debido a que llora a menudo últimamente, su familia ha incrementado progresivamente la dosis de amitriptilina desde hace 1 mes. Por lo anterior comenzó a dormir mas tranquila en las noches, sin embargo en los últimos días ha tenido alucinaciónes visuales y grita incoherencias. Su examen físico evidencia taquicardia de 106 latidos por minuto, 19 respiraciones por minuto, temperatura de 36,6°C, hipoprosexia, deterioro en su memoria de trabajo, comete muchas parafasias semánticas y circunloquios, sin embargo se haya fluente, el resto de su examen físico y neurológico se halla normal.

Preguntas:

1. Diga el grupo farmacológico de la amitriptilina con su mecanismo de acción, efectos adversos, dos nombres comerciales y su dosis.
2. ¿Que es una parafasia semántica?
3. ¿Cual es el diagnóstico mas probable en esta paciente?
4. ¿Cual es el siguiente paso diagnóstico a seguir?
5. ¿Cual es el siguiente paso terapéutico a seguir?

RESPUESTAS A CONTINUACIÓN:

1. Amitriptilina (TRYPTANOL 25mg, PSIQUIUM 25mg, AMITRIPTILINA MK 25mg): 

• Grupo farmacológico: Antidepresivo tricíclico.
• Mecanismo de acción: Inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina, también tiene acción anticolinérgica.
• Efectos adversos: trombocitopenia, taquicardia, agitación, sedación, hipotensión ortostática, alucinaciones, ganancia de peso, xerostomia, tinitus, retención urinaria, diaforesis, SIADH, incremento en la presión intraocular, síntomas extrapiramidales, constipación, alopecia, agranulocitosis.
• Nombres comerciales: 
• Dosis: Inicialmente 25-50mg antes de dormir, incrementar 25mg cada semana hasta alcanzar la dosis deseada, dosis máxima 200mg/día. En pacientes hospitalizados dosis máxima hasta 300mg/día.

2. Parafasia semántica: Es el reemplazo de una palabra por otra que pertenece al mismo campo semántico. Por ejemplo: Dicen "cuchara" queriendo decir "cuchillo" o dicen "vestido" queriendo decir "traje", etc.

3. Diagnóstico probable: Demencia de alzheimer con delirio por altas dosis de amitriptilina.

4. Siguiente paso diagnóstico: Retirar la amitriptilina y observar

5. Siguiente paso terapéutico: Una vez retirada la amitriptilina y pasado el periodo de observación, considerar un tratamiento adecuado para la demencia subyacente y dar educación a la familia sobre el uso adecuado de medicamentos:

ABORDAJE A LAS DEMENCIAS

Las demencias son un problema grandísimo porque probablemente usted o yo terminemos con alguna de ellas, bien sea porque tenemos una genética que predisponga al desarrollo de la enfermedad, o debido a la epigenética, que sino sabe lo que es lo invito a que busque, que es bien interesante. Por lo anterior ya ve usted la importancia de saber por lo menos lo mas importante sobre las demencias.

Las demencias son clasificadas de varias formas, por ejemplo: corticales o subcorticales.

Las demencias corticales por lo general se caracterizan por el compromiso de la funciones cognitivas, con funciones neurológicas básicas preservadas y aunque el lenguaje se afecta, por lo general no compromete la articulación de las palabras. Eso si, recuerde que puede hacerlo con el progreso de la enfermedad.

Ahora complicando mas las cosas, una demencia cortical puede dividirse en anterior y posterior.

Una demencia frontotemporal (anterior) en donde hay alteración del comportamiento y en realizar funciones ejecutivas (lo que inicia, organiza, integra y controla otras funciones). Pierden también la capacidad de iniciar o mantener la interacción social tempranamente, teniendo comportamientos anormales como agitación, pero con funciones intelectuales y de memoria relativamente preservadas.

Las demencias corticales posteriores se caracterizan porque se pierden funciones intelectuales mientras que se preservan los comportamientos sociales adecuados hasta cierto punto... Si, así es, estoy hablando de la demencia de Alzheimer. En donde casi siempre el compromiso es mayormente de la memoria reciente y con afasia, apraxia y agnosia. 

La alteración en el sentido del olfato pese a no estar en el minimental (MMSE) es la único que tiene evidencia como afección temprana del alzheimer.

La demencia de alzheimer es una enfermedad neurodegenerativa descrita por Alois Alzheimer, quien a parte de describir esos hallazgo clínicos que ya hemos discutido, también describió las características histológicas  que consisten en placas amiloides y ovillos neurofibrilares. 

Se han asociado mutaciones en la proteína precursora amiloide así como en la "Preselenina-1 y Preselenina-2" que se hayan presentes en la enfermedad de inicio agudo. Y se ha descrito que es la interferencia con el metabolismo de la proteina precursora amiliode es el paso crítico en la fisiopatología de la enfermedad de alzheimer. Y hay que tener claro que se puede dar a cualquier edad, aunque sea más común por encima de los 65 años.

Ropper AH, Brown RH. Adams and Victor’s principles of neurology, 8th ed. New York: McGraw-Hill; 2005: Fig. 39–1; 2006.

El diagnóstico es mayormente clínico, sin embargo debe confirmarse con un hallazgo imagenológico, visto por resonancia magnética o TAC, en donde se evidencia una atrofia global y simétrica, sobre todo a nivel temporal medial y posteroparietal.

DIAGNÓSTICO DIFERENCIAL:

1. Depresión
2. Pseudodemencia
3. Demencia vascular
4. Encefalopatía de Wernicke Korsakof
5. Parkinsonismo
6. Demencia por HIV
7. Neurosífilis
8. Hidrocefalia de presión normal

TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

Cuando vamos a tratar la enfermedad de alzheimer debemos tener en cuenta los ejes sobre los que se va a trabajar:

1. Mejorar función cognitiva
2. Reducir síntomas psicológicos y comportamentales
3. Mejorar la calidad de vida

Entre los fármacos disponibles hay tres opciones: Donepezil, rivastigmina y galantamina. Este último inhiben a los aminoacidos exitatorios, mostrando su eficacia mas que todo en demencia tardía. El donepezil, rivastigmina son inhibidores de la acetil-colinesterasa que han mostrado su eficacia mediante la mejora en la actividad cognitiva y estado global clínico. Otros medicamentos como la memantina, que es un inhibidor de receptores NMDA ha evidenciado disminución en la progresión de la enfermedad. Fármacos como la risperidona pueden reducir los síntomas psicóticos y la agitación. Uno podría utilizar inhibidores de la recaptación de serotonina en pacientes deprimidos, o incluso una benzodiacepina de corta acción si padecen insomnio.

Dato curioso: Todas las demencias subcorticales son curables o al menos potencialmente tratables y con regresión o enlentecimiento de dichas patologías con el tratamiento adecuado y oportuno (Nos enfocamos en las demencias corticales porque son mas del 70% de los casos, entre los cuales es la enfermedad de alzheimer la mas frecuente).

PREGUNTAS DE COMPRENSIÓN:

1. El donepezil, rivastigmina y galantamina aumenta la concentración de:

  a) Dopamina

  b) Norepinefrina

  c) Acetilcolina

  d) Ácido glutámico

2. Cual es el hallazgo mas probable en el examen neurológico de un paciente con alzheimer leve.

  a) Dificultad dibujando un reloj

  b) Alteración en la memoria inmediata

  c) Hiperreflexia con babinski positivo

  d) Olfato alterado

Señale todo el texto, desde aquí hasta el final con clic izquierdo sostenido para ver las respuestas:
1 - C: Porque se trata de inhibidores de la acetil-colinesterasa
2 - D: Porque es el único hallazgo con evidencia en etapas tempranas de la enfermedad de alzheimer

Bibliografía:

1. Medscape (2014) Amitriptyline, Available at: http://reference.medscape.com/drugs(Accessed: 23/03/2015)
2. Marwan Sabbagh MD (2008) The Alzheimer's answer, 1 edn., New Jersey: John & Sons Inc.
3. Toy. Simpson. Pleitez. Rosenfield. Tintner. (2008) Case files Neurology, 1 edn., United States of America: McGraw-Hill Companies, Inc.