Modafinil, la píldora milagrosa!

Muchos de nosotros hemos oído sobre una píldora que nos hace más inteligentes, permite que pensemos más rápido, aclara nuestra mente e incluso facilita la adquisición de nuevo y múltiples conocimientos, facilitando nuestras vidas.

Muchos de nosotros seguramente también nos hemos visto una película en la cual hacen énfasis en un símil algo exagerado de esta píldora, que convierte al protagonista de la película ""LIMITLESS" en un genio con un coeficiente intelectual como el dice "de cuatro cifras", pasando de ser una persona promedio a convertirse en un genio capaz de idear soluciones increíblemente complejas en cuestión de décimas de segundo, escribir un libro best seller en cuestión de horas, aprender a hablar con fluidez un idioma solo escuchándolo, etc... Nada mas lejos de la realidad, pero la verdad es que el modafinil si es muy útil si esta bien indicado y puede mejorar nuestro rendimiento en gran medida, no para volvernos unos genios, pero si como neuroprotector, permitiendo que ciertos procesos mentales se den mas fácilmente y se incremente nuestra funcionalidad mental.

El modafinil o modafinilo se desarrolló en Europa, una vez vez más en Francia que ha sido un país que ha brindado grandes aportes a nuestro mundo, fue desarrolloado por el neurofisiologó y médico Michel Jouvet en conjunto con Laboratorios Lafon para finales del año de 1970, por lo cual nuestra esta "píldora milagrosa" se dio gracias al estudio de compuestos de silfinilo benzhidrilo, como el adradinil, y gracias a su desarrollo pudo implementarse ya para la década de los ochentas (1986) en el tratamiento experimental en la narcolepsia, pese a que el adrafinil solo se diferencia del modafinil en la presencia de un grupo OH en su extremo amino terminal (NH3) tiene una acción similar. Para el año de 1994 se comercializa bajo el nombre de modiodal y desde 1998 se consigue y produce en EEUU con el nombre con el que lo conocemos hoy, PROVIGIL. En el 2002 se aprueba para su uso en Reino Unido para finales de año, y finalmente se extendió su uso a través del mundo en la siguiente década, estando su comercilización a cargo de Cephalon Inc.

Su mecanismo de acción es algo que aun se estudia y de lo cual falta mucho por dilucidar, pero lo que si es cierto es que comparte ciertas características con las anfetaminas y así como con el metilfenidato, actuando principalmente como un neuroestimulante con actividad neuroprotectora. Este estado de alerta generado por su uso es facilmente reversible con el uso de prazosina debido a su antagonismo alfa-1adrenérgico, y es por esto mismo que se dedujo que tenía acción a nivel adrenérgico el sistema nervioso central, pero como en la vida no todo es tan facil, posteriores estudios muestran como este fármaco en realidad no es un agonista alfa-1adrenérgico, o al menos  no se debe solo a esto su gama de efectos neuroestimulantes. 

Otros estudios parecen mostrar actividad a nivel parahipocampal, hipocampal y en el núcleo centrolateral talámico, así como en el núcleo central amigdalino, y es su acción en estos sitios, lo que desencadena la neurotransmisión glutamatérgica en tálamo e hipocampo, tambien inhibe la recaptura y transporte de dopamina. Tambien aumenta niveles hipotalámicos de histamina promoviendo la vigilia.

Su vida media es de 5 horas, principalmente se excreta por orina (hasta un 80%), una unión a proteinas solo en un 60% y un metabolismo que es principalmente hepático.

Dentro de las mútiples indicaciones que tiene están:

• Sindrome de apnea obstructiva del sueño:
• Tableta de 200mg y se puede incrementar hasta 400mg/día, tomándolo en la mañana.
• Narcolepsia:
• Tableta de 200mg y se puede incrementar hasta 400mg/día, tomándolo en la mañana.
• Trastorno del sueño por cambio de turnos laboral (Shift work sleep disorder):
• Tableta de 200mg 1 horas antes del turno en el trabajo del paciente.
• Off-label:
• Se usa para la reducción de la fatiga en pacientes con esclerosis múltiple así como en pacientes con depresión, también se usa como estimulante para incremento de la atención y/o mantenimiento en estados de vigilia, a dosis que varían de 100 a 200mg/día, aunque deberían evitarse estos usos si no están aprobados por el médico tratante.
• No se recomienda su uso en menores de 16 años.

OJO si el modafinilo supera los 600mg/día induce hipertensión arterial, y puede causar una crisis hipertensiva cuando se usa al mismo tiempo que el linezolid, isocarboxida, fenelzina, selegilina y/o tranilcipromida.

Presentaciones:

• PROVIGIL:
• Tabletas 100mg (frasco de 100 unidades)
• VIGIA:
• Cápsulas de 100 y 200mg (caja de 7, 10, 14 y 30 unidades)

Efectos adversos:

• Cefalea, nauseas, ansiedad e insomnio, hiporexia, rinitis y dolor abdominal >10%
• Nerviosismo y sincope <10%
• Raro: Alteraciones en la conducción cardíaca y cambios electrocardiográficos, hipotensión y fiebre, agresión.